Срчани гликозиди слични су по хемикалијамаструктура са жучним киселинама, кортизоном, витаминима, хормонима, холестеролом. Ове супстанце су природни метаболити који подржавају нормално функционисање срца.
Срчани гликозиди се састоје од гликона (шећера) иагликон. Агликон је одлучујући у фармаколошкој активности лека. Реакције са другим активним супстанцама у њиховој структури дају незасићен петочлани прстен.
Срчани гликозиди у ткивима и органимараспоређен неравномерно. Мета њиховог деловања је миокард, у коме се акумулира само 10% лека, још 50% је фиксирано у пругастим мишићима, где не изазивају никакав ефекат.
Према трајању деловања, срчани гликозиди се деле на:
- дугорочно - дигитоксин,
- средњи - дигоксин,
- кратко - стропхантхин, коргликон.
Срчани гликозиди: механизам деловања
У нормалном стању, кардиомиоцит садржи30 пута више калијума и 20 пута мање натријума. У мировању, спољна површина ћелијске мембране је позитивно наелектрисана, док је унутрашња површина негативно наелектрисана. Код узбуђења долази до деполаризације мембрана: натријум и калцијум улазе у ћелију. Током овог процеса, калијум не може проћи кроз ћелијску мембрану. Чим напусте ћелију, почиње процес реполаризације. Овај тренутак се јавља непосредно пре контракције мишића. Дакле, количина калцијума која улази у ћелију узрокује да се ћелија контрактише. Јони калијума који остају у ћелији су антагонисти овог процеса.
Срчани гликозиди убрзавају почетакреполаризацију и обезбедити максимално ослобађање калијума из кардиомиоцита. Након редукције потребно је успоставити равнотежу јона унутар и изван ћелије (повратак калијума и ослобађање натријума). Овај процес зависи од снабдевања ћелије енергијом, коју обезбеђује ензим АТПаза. Његов активни центар је сулфхидрил група. Срчани гликозиди блокирају активно место, смањујући активност. Све ово доводи до чињенице да натријумови иони остају у ћелији, а то убрзава почетак следеће деполаризације. Ако се садржај калијумових јона значајно смањи, тада је поремећена синтеза креатинин фосфата, што изазива смањење силе контракције срчаног мишића.
Срчани гликозиди: контраиндикације
Апсолутне контраиндикације за њихову употребу су: атриовентрикуларни блок ИИ степена, синусна брадикардија, алергијске реакције на ове лекове, интоксикација њима.
Релативне контраиндикације укључи следеће:атријална фибрилација, АВ блок 1. степена, синдром болесног синуса, коронарна артеријска болест, синусна брадикардија, хипертензивно срце, хиперкалцемија, хипокалемија, историја бубрежне или плућне инсуфицијенције.
Неприкладно за употребу срчани гликозиди у следећим условима:амилоидоза срца, дијастолно преоптерећење срца са инсуфицијенцијом аорте, тиреотоксикоза, акутни инфаркт миокарда, кардиомиопатија, констриктивни перикардитис, срчана инсуфицијенција са високим срчаним ударом, анемија итд.
Контраиндикације су директно последицаодсуство систолне дисфункције, што објашњава неефикасност употребе срчаних гликозида. И, на пример, са развојем акутног инфаркта миокарда, њихова употреба може изазвати развој аритмија, што даје неповољну прогнозу за каснији живот пацијента.
Пре употребе срчаних гликозида, обавезно се консултујте са специјалистом. Ово ће помоћи у спречавању развоја озбиљних компликација.
