Cheminiai glikozidai yra panašūsstruktūra su tulžies rūgštimis, kortizonu, vitaminais, hormonais, cholesteroliu. Šios medžiagos yra natūralūs metabolitai, palaikantys normalų širdies funkciją.
Širdies glikozidai susideda iš glikono (cukraus) iraglikonas. Tai aglikonas yra lemiamas vaisto farmakologiniam aktyvumui. Reaguodama su kitomis veikliosiomis medžiagomis, jų struktūroje yra nesočiųjų penkių narių žiedas.
Širdies glikozidai audiniuose ir organuosenevienodai. Jų veiklos tikslas yra miokardas, kuris kaupiasi tik 10% vaisto, dar 50% yra fiksuoto raumenų, kur jie nesukelia jokio poveikio.
Pagal veikimo trukmę širdies glikozidai skirstomi į:
- ilgalaikis - digitoksinas,
- vidutinis - digoksinas,
- trumpas - strofantinas, Korglikon.
Širdies glikozidai: veikimo mechanizmas
Normalioje būsenoje kardiomiocito yra30 kartų daugiau kalio ir 20 kartų mažiau natrio. Ramybės būsenoje ląstelės membranos išorinis paviršius yra teigiamai įkrautas, o vidinis - neigiamai. Sujaudinus, membranos depoliarizuojamos: natris ir kalcis patenka į ląstelę. Šio proceso metu kalis negali praeiti per ląstelės membraną. Kai tik jie išeina iš ląstelės, prasideda repoliarizacijos procesas. Šis momentas įvyksta prieš pat raumens susitraukimą. Tokiu būdu absorbuotas kalcio kiekis užtikrina ląstelių susitraukimą. Ląstelėje likę kalio jonai yra šio proceso antagonistai.
Širdies glikozidai pagreitina ligos pradžiąrepoliarizuoti ir užtikrinti maksimalų kalio išsiskyrimą iš kardiomiocitų. Po redukcijos būtina atkurti jonų pusiausvyrą ląstelėje ir už jos ribų (kalio grįžimas ir natrio išsiskyrimas). Šis procesas priklauso nuo ląstelės energijos tiekimo, kurį teikia fermentas ATPazė. Jo aktyvus centras yra sulfhidrilo grupė. Širdies glikozidai blokuoja aktyvią vietą, mažindami aktyvumą. Visa tai lemia tai, kad natrio jonai lieka ląstelėje, ir tai pagreitina kitos depoliarizacijos pradžią. Jei kalio jonų kiekis žymiai sumažėja, tada sutrinka kreatinino fosfato sintezė, dėl kurios sumažėja širdies raumens susitraukimo jėga.
Širdies glikozidai: kontraindikacijos
Absoliučios kontraindikacijos jų vartojimui yra: II laipsnio atrioventrikulinė blokada, sinusinė bradikardija, alerginės reakcijos į šiuos vaistus, apsinuodijimas jais.
Į santykines kontraindikacijas apima:prieširdžių virpėjimas, 1 laipsnio AV blokada, sergančio sinuso sindromas, išeminė širdies liga, sinusinė bradikardija, hipertenzinė širdis, hiperkalcemija, hipokalemija, buvęs inkstų ar plaučių nepakankamumas.
Netinkama naudoti širdies glikozidai šiomis sąlygomis:širdies amiloidozė, diastolinė širdies perkrova su aortos nepakankamumu, tirotoksikozė, ūminis miokardo infarktas, kardiomiopatija, konstrikcinis perikarditas, širdies nepakankamumas, turintis didelę širdies apimtį, anemija ir kt.
Pačios kontraindikacijos yra tiesiogiai dėlsistolinės disfunkcijos nebuvimas, kuris paaiškina širdies glikozidų vartojimo neefektyvumą. Pavyzdžiui, išsivysčius ūminiam miokardo infarktui, jų vartojimas gali išprovokuoti aritmijų išsivystymą, o tai suteikia nepalankias vėlesnio paciento gyvenimo prognozes.
Prieš vartodami širdies glikozidus, būtinai pasitarkite su specialistu. Tai padės išvengti rimtų komplikacijų atsiradimo.
