Laktona gredzens makrotsikliskums - tas ir pamatsvisu makrolīdu antibiotiku ķīmiskā struktūra. Klasificēšana nozīmē sadalīšanu 14, 15 un 16-tichlennye. Šīs antibiotikas tiek uzskatītas par vismazāk toksiskām.
Makrolīds. Klasifikācija pēc izcelsmes veida
Dabiskie makrolīdi:
Makrolīds "Eritromicīns" ir pirmaisbakteriostatisku antibiotiku, kas uzsāka lielu grupu. Tas tika iegūts 1952. gadā no Streptomyces erythreus - augsnes aktinomicīta. Jo makrolīdu "Erythromycin" ir īpašība atgriezeniski saistoties ar ribosomu 50S-subvienības, tas aizskar veidošanos peptīdu saitēm starp ka pēc būtības aminoskābju molekulu un veic bloķējot olbaltumvielu sintēzi dažādiem mikroorganismiem. Šajā gadījumā antibiotika "eritromicīns" neietekmē nukleīnskābju sintēzi. Lielās devās var rasties baktericīda iedarbība attiecībā uz dažām baktēriju sugām.
Макролид "Спирамицин" – это антибиотик, который ir iegūti no Streptomyces ambofaciens actinomycetes, viņš ir pirmais pārstāvis no 16 dalībnieku makrolīdu grupas. Laktona gredzens ir zāļu "Spiramicīns" strukturālais pamats. Tas sastāv no 16 oglekļa atomiem (C), kam pievienoti 3 ogļhidrātu atlikumi: mikroarozi, forosamīnu un mikeminozi. Zāles, kuru sastāvā ir aktīvā sastāvdaļa spiramicīns, ir izplatītas Kanādā, Latīņamerikā un Eiropā.
Makrolīds "Josamicīns" ir antibiotika,pārstāvis no 16 dalībnieku makrolīdu grupas. Izgatavots Streptomyces narbonensis. Ir baktericīds efekts. Tas nomāc proteīnu savienojumu sintēzi, novērš RNS (transportēšana) fiksāciju un saistās ar ribosomālās membrānas 50S apakšvienību, tādējādi bloķējot peptīdu apmaiņu no A centra. Ir atļauts ārstēt slimības grūtniecības laikā.
SemiSintētiskie makrolīdi:
Makrolīds "Roksitromicīns" ir pirmaissemisintētiska 14-locekļu antibiotika. Tika iegūta no makrolīdiem "eritromicīns". Struktūras īpašības nodrošina lielāku pretestību skābēm, uzlabo mikrobioloģiskos un farmakokinētiskos parametrus.
Makrolīds "Claritromicīns" ir 14 dalībnieksantibiotika, makrolīdu atvasinājums "eritromicīns". Ir palielinājusies izturība pret skābēm un uzlabotas farmakokinētikas un antibakteriālas īpašības.
Dabas makrolīdu antibiotikas ir ļoti aktīvasgram-pozitīvi, daži gram-negatīvie un intracelulārie mikroorganismi. Un tādi mūsdienu makrolīdi kā semisintētiskie ir aktīvāki attiecībā uz pseidomonādēm, enterobakterijām, anaerobām mikroflorām un gripas nūjiņām.
Un, visbeidzot, azalīdu - makrolidu pēdējās paaudzes:
Antibiotika "Azitromicīns" pieder pie apakšklasesAzalīdi, kas savā struktūrā mazliet atšķiras no parastajiem makrolīdiem. Makrolīda "Azitromicīns" gredzens nav laktons, bet 15 loceklis. Vienlaikus skābju pretestība palielinās par 300 reižu, salīdzinot ar antibiotiku "Eritromicīns".
Makrolīds. Klasificēšana pēc paaudzes:
1-e-preparāti "Oleandomicīns", "Eritromicīns";
2-makrolīdi "Roksitromicīns", "Spiramicīns", "Josamicīns", "Midekamicīns", "Klaritromicīns";
3. Makrolīds "Azitromicīns".
Indikācijas makrolīdu antibiotiku lietošanai. Slimību klasifikācija
Tie, kas ietekmē elpošanas sistēmu: akūts sinusīts, streptokoku tonsilofaringīts, kopienas iegūta pneimonija, bronhīta paasinājums, garais klepus, difterija.
Āda un mīkstie audi: sifiliss, hlamīdija, veneriska limfogranuloma, mīksta šanhroidija, pūtītes.
Mutes dobums: periostīts un periodontīts.
Gremošanas sistēma: Campylobacter gastroenterīts, kuņģa čūla.
Makrolīdus izmanto arī, lai novērstu šādas slimības: garo klepu, meningītu, reimatismu, endokardītu.