Macrocyclische lactonring is de basischemische structuur van alle macrolide-antibiotica. De indeling houdt een verdeling in 14, 15 en 16-term in. Deze antibiotica worden als de minst giftige beschouwd.
Macroliden. Classificatie naar type van herkomst
Natuurlijke macroliden:
Macrolide "Erythromycin" is de eerstebacteriostatisch antibioticum, dat het begin van een grote groep markeerde. Het werd in 1952 verkregen van Streptomyces erythreus, een actinomyceten van de bodem. Vanwege het feit dat het macrolide "erytromycine" de eigenschap heeft reversibel te binden aan de ribosomale 50S-subeenheid, verstoort het de vorming van peptidebindingen tussen aminozuurmoleculen en blokkeert het de synthese van eiwitten van verschillende micro-organismen. In dit geval beïnvloedt het antibioticum "Erytromycine" de synthese (verbinding) van nucleïnezuren niet. In grote doses met betrekking tot bepaalde soorten bacteriën kan een bacteriedodend effect hebben.
Макролид "Спирамицин" – это антибиотик, который verkregen van Streptomyces ambofaciens actinomycete, hij is de eerste vertegenwoordiger van de groep van 16-ledige macroliden. De lactonring is de structurele basis van Spiramycin. Het bestaat uit 16 koolstofatomen (C), waaraan 3 koolhydraatresten zijn gehecht: mycrosis, forosamine en mycaminosis. Preparaten die de werkzame stof spiramycine bevatten, komen veel voor in Canada, Latijns-Amerika en Europa.
Macrolide "Josamycin" is een antibioticum,vertegenwoordiger van een 16-ledige macrolidegroep. Geproduceerd door Streptomyces narbonensis. Het heeft een bacteriedodend effect. Het remt de synthese van eiwitverbindingen, interfereert met RNA (transport) fixatie en bindt aan de 50S-subeenheid van het ribosomale membraan, waardoor de uitwisseling van peptiden vanuit centrum A wordt geblokkeerd. Het is toegestaan bij de behandeling van ziekten tijdens de zwangerschap.
Semi-synthetische macroliden:
Macrolide "Roxithromycin" - dit is de eerstesemi-synthetisch 14-ledig atibioticum. Het werd verkregen uit het erytromycine macrolide. Kenmerken van de structuur geven het een hogere weerstand tegen zuren, verbeterde microbiologische en farmacokinetische parameters.
Macrolide Clarithromycin is een 14-ledigeantibioticum, macrolidederivaat "Erytromycine". Het heeft een verhoogde weerstand tegen zuren en verbeterde farmacokinetische en antibacteriële eigenschappen.
Natuurlijke macrolide-antibiotica zijn zeer actief integen grampositieve, sommige gramnegatieve en intracellulaire micro-organismen. En moderne macroliden, zoals semi-synthetische, zijn actiever tegen pseudomonaden, enterobacteriën, anaërobe microflora en influenza bacillus.
En ten slotte zijn azaliden macroliden van de nieuwste generatie:
Antibioticum "Azithromycine" verwijst naar een subklasseazaliden, die qua structuur enigszins verschillen van gewone macroliden. De ring aan het macrolide "Azithromycin" is geen lacton, maar 15-ledig. In dit geval neemt de zuurresistentie 300 keer toe in vergelijking met het antibioticum erytromycine.
Macroliden. Generatie classificatie:
1e - preparaten "Oleandomycin", "Erythromycin";
2e - macroliden "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midecamycin", "Clarithromycin";
3e - macrolide "Azithromycin".
Indicaties voor het gebruik van antibiotica van de macrolidegroep. Indeling naar ziekte
Die die de luchtwegen beïnvloeden: acute sinusitis, streptokokken tonsillofaryngitis, door de gemeenschap verworven longontsteking, verergering van bronchitis, kinkhoest, difterie.
Integumenten en zachte weefsels: syfilis, chlamydia, geslachtslymfogranuloma, zacht chancre, acne.
Mondholte: periostitis en parodontitis.
Spijsvertering: campylobacter gastro-enteritis, maagzweer.
Macroliden worden ook gebruikt om de volgende ziekten te voorkomen: kinkhoest, meningitis, reuma, endocarditis.
