ยาปฏิชีวนะเพนิซิลลินเป็นกลุ่มสารต้านเชื้อแบคทีเรียที่ผลิตโดยการเพาะเลี้ยงเชื้อราของสกุล Penicillium ปัจจุบันเป็นวิธีการรักษาด้วยเคมีบำบัดและยาปฏิชีวนะที่มีประสิทธิภาพ เช่นเดียวกับเซฟาโลสปอรินยาปฏิชีวนะเพนิซิลลินจัดเป็นยาเบต้าแลคแทม มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรงและมีฤทธิ์ในการต่อต้านจุลินทรีย์แกรมบวกในระดับสูงพวกมันมีฤทธิ์ที่รวดเร็วและทรงพลังอย่างมากซึ่งส่งผลต่อแบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรคส่วนใหญ่อยู่ในช่วงการแพร่กระจาย
ลักษณะเฉพาะของยาในกลุ่มนี้คือความสามารถในการเจาะเซลล์ของสิ่งมีชีวิตและมีผลทำให้เป็นกลางต่อเชื้อโรคที่เกาะอยู่ภายในเซลล์เหล่านี้ คุณลักษณะนี้ทำให้ยาปฏิชีวนะเซฟาโลสปอรินคล้ายกับเพนิซิลลินเมื่อเทียบกับที่มีความต้านทานต่อเบต้าแลคตาเมสสูงกว่าเล็กน้อยซึ่งเป็นเอนไซม์ป้องกันพิเศษที่ผลิตโดยเชื้อโรค
การค้นพบเพนิซิลินจากความพยายามของภาษาอังกฤษนักจุลชีววิทยา Alexander Fleming ในปีพ. ศ. 2472 ได้ทำการปฏิวัติทางการแพทย์ครั้งยิ่งใหญ่ที่สุดครั้งหนึ่ง เป็นไปได้อย่างมีประสิทธิภาพในการรักษาโรคต่างๆที่ถือว่าเป็นอันตรายถึงชีวิตมานานหลายศตวรรษเช่นโรคปอดบวม และบทบาทของเพนิซิลลินในสงครามโลกครั้งที่สองโดยทั่วไปนั้นยิ่งใหญ่และควรค่าแก่การศึกษาทางวิทยาศาสตร์แยกต่างหาก
เป็นครั้งแรกความคิดในการค้นหาสารที่เป็นอันตรายซึ่งทำหน้าที่เกี่ยวกับจุลินทรีย์ แต่ปลอดภัยอย่างสมบูรณ์สำหรับมนุษย์ได้รับการคิดค้นและดำเนินการในช่วงเปลี่ยนศตวรรษที่ 19-20 โดย Paul Ehrlich ผู้ก่อตั้งเคมีบำบัด สารดังกล่าวตามคำบอกเล่าของเขาเปรียบเสมือน "กระสุนวิเศษ" ไม่นานพบสารประกอบทางเคมีดังกล่าวในอนุพันธ์ของสีสังเคราะห์บางชนิด เรียกว่า "เคมีบำบัด" ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาซิฟิลิส และแม้ว่าพวกเขาจะอยู่ห่างไกลจากเพนิซิลลินสมัยใหม่ในแง่ของประสิทธิภาพและความปลอดภัย แต่ก็เป็นตัวการแรกของการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะในความหมายสมัยใหม่
ยาปฏิชีวนะเพนิซิลลินในปัจจุบันแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพสูงสุดที่เกี่ยวข้องกับจุลินทรีย์ที่ไม่ใช้ออกซิเจน โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับสิ่งที่เรียกว่า superpenicillins (azlocillin, piperacillin, mezlocillin และอื่น ๆ ) รวมถึง cephalosporins รุ่นที่สามซึ่งมักใช้เพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนหลังการผ่าตัดที่อาจเกิดขึ้นได้ ปัจจุบันยาปฏิชีวนะที่มีฤทธิ์รุนแรงของกลุ่มเพนิซิลินถูกใช้ในการรักษาเด็กสตรีมีครรภ์ผู้สูงอายุผู้ป่วยไตวายและโรคไขสันหลังอักดิ์ชนิดต่างๆที่ไม่เฉพาะเจาะจง
แม้จะประสบความสำเร็จอย่างทันสมัยเภสัชวิทยาและความสมบูรณ์แบบสัมพัทธ์ของยาเพนิซิลินความฝันอันน่าชื่นชมของ Paul Ehrlich เกี่ยวกับ "กระสุนวิเศษในอุดมคติ" นั้นไม่น่าจะเป็นไปได้เนื่องจากเกลือแกงในปริมาณที่มากเกินไปก็เป็นอันตรายได้ เราจะพูดอะไรได้บ้างเกี่ยวกับยาที่มีฤทธิ์รุนแรงและอันตรายเช่นยาปฏิชีวนะเพนิซิลลิน! ผลข้างเคียงของสารต้านเชื้อแบคทีเรียเหล่านี้ควรรวมถึงความเป็นไปได้ในการเกิดอาการแพ้ปฏิกิริยาที่เป็นพิษและความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
