Makrosiklik lakton halka temeldirTüm makrolid antibiyotiklerin kimyasal yapısı. Sınıflandırma, 14, 15 ve 16 dönemine bölünmeyi ifade eder. Bu antibiyotiklerin en az toksik olduğu kabul edilir.
Makrolidler. Menşe türüne göre sınıflandırma
Doğal makrolidler:
Makrolid "Eritromisin" ilkBüyük bir grubun başlangıcını belirleyen bakteriyostatik antibiyotik. 1952 yılında bir toprak aktinomiketi olan Streptomyces erythreus'tan elde edildi. Makrolid "Eritromisin" in ribozomal 50S-alt birimine ters yönde bağlanma özelliğine sahip olması nedeniyle, amino asit molekülleri arasında peptit bağlarının oluşumunu bozar ve çeşitli mikroorganizmaların proteinlerinin sentezini bloke eder. Bu durumda, antibiyotik "Eritromisin", nükleik asitlerin sentezini (bileşiğini) etkilemez. Bazı bakteri türlerine göre büyük dozlarda bakteri yok edici bir etkiye sahip olabilir.
Макролид "Спирамицин" – это антибиотик, который Streptomyces ambofaciens actinomycete'den türetilmiş, 16 üyeli makrolid grubunun ilk temsilcisidir. Lakton halkası ilacın "Spiramisin" yapısal temelidir. 3 karbonhidrat kalıntısının bağlı olduğu 16 karbon atomundan (C) oluşur: mikaroz, forosamin ve mikaminoz. Bileşiminde Kanada, Latin Amerika ve Avrupa'da dağıtılan aktif madde spiramisin olan ilaçlar.
Makrolid "Josamisin" bir antibiyotiktir,16 üyeli makrolid grubunun temsilcisi. Streptomyces narbonensis tarafından üretilmiştir. Bakterisidal bir etkiye sahiptir. Protein bileşiklerinin sentezini baskılar, RNA'nın (taşınma) sabitlenmesini önler ve ribozomal membranın 50S alt birimine bağlanır, böylece peptidlerin merkez A'dan değişimini engeller.
Yarı sentetik makrolidler:
Makrolid "Roxithromycin" ilkyarı sentetik 14 üyeli atibiyotik. Makrolid "Eritromisin" den elde edildi. Yapının özellikleri asitlere, gelişmiş mikrobiyolojik ve farmakokinetik parametrelere karşı daha yüksek direnç sağlar.
Makrolid "Klaritromisin" 14 üyeliantibiyotik, makrolid türevi "Eritromisin". Asitlere karşı direnci artmış, farmakokinetik ve antibakteriyel özellikleri arttırılmıştır.
Doğal makrolid antibiyotikler oldukça aktifgram-pozitif, bazı gram-negatif ve hücre içi mikroorganizmalara saygı gösterin. Ve yarı sentetik gibi modern makrolidler, psödomonadlara, enterobakterilere, anaerobik mikroflora ve influenza basillerine karşı daha aktiftir.
Ve son olarak, azalidler en yeni neslin makrolidleridir:
Antibiyotik "Azitromisin", bir alt sınıfı belirtir.yapıda sıradan makrolidlerden biraz farklı olan azaliditler. Makrolid "Azitromisin" deki halka lakton değildir, fakat 15 üyelidir. Bu durumda asit direnci, antibiyotik Eritromisin ile karşılaştırıldığında 300 kat artmaktadır.
Makrolidler. Kuşak sınıflandırma:
1 - preparatlar "Oleandomisin", "Eritromisin";
2. - makrolidler "Roxithromisin", "Spiramisin", "Josamisin", "Midekamisin", "Clarithromisin";
3 - makrolid "Azitromisin".
Makrolid grubunun antibiyotik kullanımı için endikasyonlar. Hastalığa göre sınıflandırma
Solunum sistemini etkileyenler: akut sinüzit, streptokok tonsillofirenjit, toplum kökenli pnömoni, bronşit alevlenmesi, boğmaca, difteri.
İçindekiler ve yumuşak dokular: frengi, klamidya, zührevi lenfogranüloma, yumuşak chancre, akne.
Ağız boşluğu: periostitis ve periodontitis.
Sindirim sistemi: kampilobakter gastroenteriti, mide ülseri.
Makrolidler ayrıca aşağıdaki hastalıkları önlemek için de kullanılır: boğmaca, menenjit, romatizma, endokardit.
