Антілейкотріеновие препарати представляють собою новий клас засобів, що зменшують запальні процеси, які мають інфекційну або алергічну етіологію.
Для того щоб розуміти принцип дії подібних препаратів, варто розібратися в тому, що представляють собою лейкотрієни.
Є медіаторами запальних процесів. За своєю хімічною структурою вони є жирними кислотами, які утворені арахідонової кислотою.
Лейкотрієни беруть участь в процесі розвиткубронхіальної астми. Так само як і гістамін, вони є медіатором алергічних реакцій негайного типу. Гістамін здатний викликати стрімке, але короткочасний спазм бронхів, а лейкотрієни викликають відстрочений і більш тривалий спазм.
В даний час класифіковані наступні лейкотрієни: A4, B4, C4, D4, E4.
Синтез лейкотрієнів відбувається з арахідонової кислоти. Вона під впливом 5-ліпоксигенази переходить в лейкотриен A4. Після цього відбувається каскадна реакція, в результаті якої утворюються такі лейкотрієни B4-C4-D4-E4. Кінцевий продукт такої реакції - ЛТЕ4.
Встановлено, що ЛТЕ4, D4, E4 здатні викликати бронхоконстрікторним ефект, підвищувати секрецію слизу, можуть сприяти розвитку набряклості, гальмувати мукоциліарний кліренс.
В4, D4, E4 мають хемотаксичних активність, тобто можуть залучати нейтрофіли і еозинофіли в зону запального процесу.
Вчені довели, що лейкотрієни продукуватимакрофагами, огрядними клітинами, еозинофілами, нейтрофілами, Т-лімфоцитами, які беруть безпосередню участь в реакції запального характеру. Антілейкотріеновие препарати при бронхіальній астмі часто застосовують.
Після того як клітини вступили в контакт залергеном і сталося охолодження дихальних шляхів або після фізичного навантаження, активується синтез ЛТ. Тобто синтез починається, коли збільшується осмолярність бронхіального вмісту.
В даний час відомо лише чотири групи антілейкотріенових препаратів:
Найбільш дослідженими є антілейкотріеновие препарати першої групи і засоби третьої групи. Розглянемо представників цих груп трохи докладніше.
«Зілеутон» є оборотним інгібітором 5-ліпоксигенази. Він здатний пригнічувати процес освіти сульфідопептідних ЛТ і ЛТ В4. Препарат може надавати бронхорасширяющеевплив тривалістю до п'яти годин. Також він здатний попередити виникнення бронхіального спазму, який є наслідком впливу холодного повітря або "Аспірину".
Численні дослідження доводять, що«Зілеутон», призначений пацієнтам, що страждають від бронхіальної астми протягом від одного до шести місяців, здатний знизити потребу хворого в інгаляції β2-адреноміметиків і глюкокортикоїдів. Одноразовий прийом «зилеутон» попереджає виникнення чхання та утруднення носового дихання у тих пацієнтів, які страждають на алергічний риніт після введення алергену назально.
Шеститижнева терапія із застосуванням «зилеутон»хворих на атопічну астму показувала значний результат. Медики відзначають якісне зниження рівня еозинофілів і нейтрофілів. Також знижувався фактор некрозу пухлини в рідини лаважу бронхоальвеолярного типу після тесту алергеном. Ось чому унікальні антілейкотріеновие препарати, механізм дії саме на цьому заснований.
«Зілеутон» характеризується досить короткимтерміном, протягом якого відбувається його напіввиведення. Це передбачає, що препарат слід приймати досить часто, до чотирьох разів на добу. Крім цього, «Зілеутон» здатний знижувати кліренс теофіліну. Це обов'язково потрібно враховувати, якщо передбачається паралельний прийом теофіліну і «зилеутон». Тобто дозу першого слід знизити. Якщо «Зілеутон» призначається на тривалий термін, то слід здійснювати контроль рівня печінкових ферментів.
Але є антілейкотріеновие препарати нового покоління, перелік їх наведено нижче.
Засоби, які є антагоністами сульфідопептідних лейкотрієнів, являють собою високоселективні конкуренти і оборотні блокатори рецепторів ЛТ D4. До таких препаратів належать «пранлукаста», «Зафірлукаст», «Монтелукаст».
«Зафірлукаст», він же «Аколат», є найбільшвивченим препаратом цієї групи антілейкотріенових речовин. Він також володіє активністю бронхорасширяющей спрямованості. Ефект тримається досить тривалий час, до п'ятої години. «Зафірлукаст» здатний попереджати процес розвитку астматичної реакції в разі інгаляції алергеном. Його ефективність доведена і при профілактиці спазму бронхів, який провокується холодним повітрям, аспірином, фізичним навантаженням, поллютантами. Даний лікарський препарат, а також препарат «Монтелукаст» здатні посилювати бронхолітичну активність β2-адреноміметиків.
«Аколат» ( «Зафірлукаст») має гарнуусмоктуваністю, пік його концентрації в крові досягається після закінчення трьох годин після його прийому. Період його напіввиведення трохи триваліший, ніж у «зилеутон», і становить 10 годин. Крім цього, він не впливає на кліренс теофіліну. Приймати даний препарат слід або за годину до прийому їжі, або після закінчення двох годин після нього, так як їжа значно зменшує його здатність всмоктування. Засіб переноситься пацієнтами досить добре.
Антілейкотріеновие препарати при алергії можнавикористовувати для дітей, однак не раніше, ніж вони досягнуть дворічного віку. За допомогою цих медикаментів у дітей лікують рецидивний бронхіт, алергічний риніт, легку бронхіальну астму.
