Den makrosykliske laktonringen er grunnlagetkjemisk struktur for alle makrolidantibiotika. Klassifisering innebærer inndelingen i 14, 15 og 16 medlemmer. Disse antibiotikaene regnes som de minst giftige.
Makrolider. Klassifisering etter opprinnelsestype
Naturlige makrolider:
Макролид "Эритромицин" – это первый bakteriostatisk antibiotikum, som markerte begynnelsen av en stor gruppe. Det ble mottatt i 1952 fra Streptomyces erythreus - jord actinomycetes. På grunn av det faktum at makrolidet "Erytromycin" har egenskapen til reversibelt binding til den ribosomale 50S-underenheten, forstyrrer den dannelsen av peptidbindinger mellom aminosyremolekyler og blokkerer syntesen av proteiner fra forskjellige mikroorganismer. Således antibiotikum "Erythromycin" ikke påvirker syntesen (forbindelse) nukleinsyrer. Ved høye doser, når det gjelder visse typer bakterier kan ha en bakteriedrepende effekt.
Spiramycin macrolide er et antibiotikum somoppnådd fra Streptomyces ambofaciens actinomycete, er han den første representanten for gruppen med 16-leddet makrolider. Laktonringen er det strukturelle grunnlaget for Spiramycin. Den består av 16 karbonatomer (C), som 3 karbohydratrester er bundet til: mykrose, forosamin og mykaminose. Preparater som inneholder virkestoffet spiramycin, er vanlige i Canada, Latin-Amerika og Europa.
Макролид "Джозамицин" – это антибиотик, representant for en makrolidgruppe med 16 medlemmer. Produsert av Streptomyces narbonensis. Det har en bakteriedrepende effekt. Det hemmer syntesen av proteinforbindelser, forstyrrer RNA (transport) fiksering og binder seg til 50S underenheten til ribosomal membran, og hindrer derved utvekslingen av peptider fra sentrum A. Det er tillatt å behandle sykdommer under graviditet.
Halvsyntetiske makrolider:
Macrolide "Roxithromycin" - dette er den førstesemisyntetisk 14-leddet atibiotikum. Det ble oppnådd fra erythromycin macrolide. Egenskaper ved strukturen gir den høyere motstand mot syrer, forbedrede mikrobiologiske og farmakokinetiske parametere.
Macrolide Clarithromycin er en 14-medlemmetErythromycin macrolide derivat antibiotikum. Det har økt motstand mot syrer og forbedrede farmakokinetiske og antibakterielle egenskaper.
Naturlige makrolidantibiotika er svært aktive imot gram-positive, noen gram-negative og intracellulære mikroorganismer. Og moderne makrolider, som halvsyntetiske, er mer aktive mot pseudomonader, enterobakterier, anaerob mikroflora og influensabacillus.
Og til slutt, azalider er makrolider av den siste generasjonen:
Antibiotikum "Azithromycin" refererer til en underklasseazalider, som avviker noe i struktur fra vanlige makrolider. Ringen ved makrolidet "Azithromycin" er ikke lakton, men 15-leddet. Syreresistens øker i dette tilfellet med 300 ganger sammenlignet med antibiotikumet Erythromycin.
Makrolider. Generasjonsklassifisering:
1. - preparater "Oleandomycin", "Erythromycin";
2. - makrolider "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midecamycin", "Clarithromycin";
Tredje - makrolid "Azithromycin".
Indikasjoner for bruk av antibiotika fra makrolidgruppen. Klassifisering etter sykdom
De som påvirker luftveiene: akutt bihulebetennelse, streptokokk-betennelse i betennelse i mandlene, lungebetennelse som er ervervet i samfunnet, forverring av bronkitt, kikhoste, difteri.
Hud og mykt vev: syfilis, klamydia, venereal lymfogranulom, myk sjanse, kviser.
Munnhule: periostitt og periodontitt.
Fordøyelsessystem: campylobacter gastroenteritt, magesår.
Makrolider brukes også for å forhindre følgende sykdommer: kikhoste, hjernehinnebetennelse, revmatisme, endokarditt.
