Os glicosídeos cardíacos são semelhantes em sua químicaestrutura com ácidos biliares, cortisona, vitaminas, hormônios, colesterol. Essas substâncias são metabólitos naturais que apoiam o funcionamento normal do coração.
Glicosídeos cardíacos são compostos de glicona (açúcar) eaglycone. É a aglicona que é decisiva na atividade farmacológica do fármaco. As reações com outras substâncias ativas fornecem um anel insaturado de cinco membros em sua estrutura.
Glicosídeos cardíacos em tecidos e órgãosdistribuído de forma desigual. O alvo de sua ação é o miocárdio, que acumula apenas 10% da droga, outros 50% se fixam nos músculos estriados, onde não causam nenhum efeito.
De acordo com a duração da ação, os glicosídeos cardíacos são divididos em:
- longo prazo - digitoxina,
- meio - digoxina,
- curto - estrofantina, korglikon.
Glicosídeos cardíacos: mecanismo de ação
Em um estado normal, o cardiomiócito contém30 vezes mais potássio e 20 vezes menos sódio. Em repouso, a superfície externa da membrana celular está carregada positivamente, enquanto a superfície interna está carregada negativamente. Quando excitado, a despolarização das membranas é causada: sódio e cálcio entram na célula. Durante esse processo, o potássio não consegue passar pela membrana celular. Assim que saem da célula, começa o processo de repolarização. Esse momento ocorre um pouco antes da contração muscular. Dessa forma, a quantidade de cálcio absorvida garante a contração celular. Os íons potássio que permanecem na célula são antagonistas desse processo.
Glicosídeos cardíacos aceleram o iníciorepolarização e fornecer a liberação máxima de potássio dos cardiomiócitos. Após a redução, é necessário restaurar o equilíbrio dos íons dentro e fora da célula (retorno do potássio e liberação de sódio). Esse processo depende do suprimento de energia da célula, que é fornecido pela enzima ATP-ase. Seu centro ativo é um grupo sulfidrila. Os glicosídeos cardíacos bloqueiam o sítio ativo, reduzindo a atividade. Tudo isso leva ao fato de que os íons sódio permanecem na célula, e isso acelera o início da próxima despolarização. Se o conteúdo de íons de potássio diminuir significativamente, a síntese de fosfato de creatinina é interrompida, o que causa uma diminuição na força de contração do músculo cardíaco.
Glicosídeos cardíacos: contra-indicações
Contra-indicações absolutas pois seu uso são: bloqueio atrioventricular grau II, bradicardia sinusal, reações alérgicas a essas drogas, intoxicação com elas.
Para contra-indicações relativas inclui o seguinte:fibrilação atrial, bloqueio AV de 1o grau, síndrome do nó do seio, doença arterial coronariana, bradicardia sinusal, hipertensão cardíaca, hipercalcemia, hipocalemia, história de insuficiência renal ou pulmonar.
Inapropriado para usar glicosídeos cardíacos nas seguintes condições:amiloidose do coração, sobrecarga diastólica do coração com insuficiência aórtica, tireotoxicose, infarto agudo do miocárdio, cardiomiopatia, pericardite constritiva, insuficiência cardíaca com alto débito cardíaco, anemia e assim por diante.
As contra-indicações em si são devidas diretamente aa ausência de disfunção sistólica, o que explica a ineficácia do uso de glicosídeos cardíacos. E, por exemplo, com o desenvolvimento do infarto agudo do miocárdio, seu uso pode provocar o desenvolvimento de arritmias, o que dá um prognóstico desfavorável para o futuro do paciente.
Antes de usar glicosídeos cardíacos, consulte um especialista. Isso ajudará a prevenir o desenvolvimento de complicações graves.
