Већина Ца у одраслом организму (око 99%) налази се у коштаном ткиву као део кристала хидроксиапатита. У серуму крви већине сисара концентрација калцијума је око 3 ммол / Л (10-12 мг / 100 мл) и константна је. Дневне осцилације ове константе не прелазе 3-5%. Ца је неопходан за нормално функционисање нервног система. У неуромускуларним синапсама јони калцијума промовишу ослобађање ацетилхолина и његову везу са холин рецептором, а са вишком ацетил-холина активирају холинестеразу, ензим који хидролизује ацетилхолин.
Јони Ца садржани у саркоплазматском ретикулуму промовишу интеракцију актина и миозина, односно контракцију мишићних влакана. Овај ефекат се јавља у присуству јона магнезијума.
Јони калцијума активирају ензимске процесеу почетним фазама згрушавања крви - са стварањем тромбопластина и тромбина. Везивање иона Ца у плазми оксалатима или цитратима спречава коагулацију крви.
Недавно је јединствена улога калцијума увитална активност ћелија, у цитоплазми чија концентрација не прелази 10-6 мол. На ћелијском нивоу разликује се шест главних физиолошких процеса који зависе од концентрације Ца јона:
а) моторна активност ћелија (контракција мишића);
б) ексцитабилност ћелија које су способне да генеришу електростатички акциони потенцијал (тонус мишића, нервни импулс, фоторецепција, контракција срца);
ц) ослобађање супстанци које се синтетишу у ћелији (лучење хормона и неуротрансмитера);
д) укључивање растворљивих материја у ћелију везикулацијом (фагоцитоза);
е) унутарћелијски метаболизам (синтеза глукозе, липолиза итд.);
ђ) репродукција ћелија (оплодња и митоза јајних ћелија, покретљивост сперматозоида).
Ца иони заједно са специфичним протеинимаобезбеђују еластичност и чврстоћу коштаног ткива. Савремена медицина користи многе лекове који садрже јоне калцијума (глуканат, цитрат, хлорид, лактат, карбонат, фосфат итд.). Калцијум цитрат је од посебног значаја. Главна фаза ослобађања калцијума из његових комплекса (фосфати, сулфати, хлориди) са органским и минералним компонентама хране јавља се у желуцу под утицајем хлоридне киселине и протеолитичких ензима. Калцијум карбонат и фосфатне соли калцијума дисоцирају у киселом окружењу желуца, а калцијум у јонизованом облику или у комбинацији са растворљивим келатима улази у танко црево. Због тога је у условима смањене секреторне функције желуца недовољна доступност Ца за апсорпцију, што може постати један од разлога недостатка овог елемента у организму. Калцијум цитрат се најбоље раствара у киселом окружењу желуца. Јонизовани калцијум лако продире у биолошке мембране, чак и преко плацентне баријере. Главни део (око 80%) калцијума се излучује из тела фецесом, око 20% се излучује урином. Због чињенице да калцијум цитрат, тачније цитратна со, помаже у смањењу оксалата у урину, употреба лека не доводи до стварања камена у бубрегу.
Утврђено је да ноћуактивира се ослобађање минералних соли из тела. Због тога лекари препоручују узимање калцијум цитрата поподне или увече. Доказана је негативна корелација између дозе лека и фармацеутске активности калцијума. Шта то значи? Калцијум цитрат боље апсорбује тело у малим дозама. Због тога је најбоље узимати лек неколико пута дневно. За сваку старосну групу утврђене су физиолошке норме за унос калцијума. Препарати калцијума се прописују и за профилактичке и за терапијске (рахитис, остеопороза, остеомалација, за јачање зубне глеђи). Калијум цитрат је прописан за срчану инсуфицијенцију, хипертензију, за нормализацију равнотеже киселе базе и воде и соли у телу.