Makrocyklisk laktonring är grundenkemisk struktur av alla makrolidantibiotika. Klassificeringen innebär en uppdelning i 14, 15 och 16-termen. Dessa antibiotika anses vara minst giftiga.
Makrolider. Klassificering efter ursprungstyp
Naturliga makrolider:
Makrolid "Erytromycin" är den förstabakteriostatiskt antibiotikum, som markerade början på en stor grupp. Det erhölls 1952 från Streptomyces erythreus, en jordactinomycete. På grund av det faktum att makroliden "Erytromycin" har egenskapen att reversibelt binda till den ribosomala 50S-subenheten, stör den bildandet av peptidbindningar mellan aminosyramolekyler och blockerar syntesen av proteiner från olika mikroorganismer. I detta fall påverkar antibiotikumet "Erytromycin" inte syntesen (förening) av nukleinsyror. I stora doser i förhållande till vissa typer av bakterier kan ha en bakteriedödande effekt.
Spiramycin makrolid är ett antibiotikum somerhållen från actinomycete Streptomyces ambofaciens, är han den första representanten för gruppen med 16-ledade makrolider. Laktonringen är den strukturella grunden för Spiramycin. Den består av 16 kolatomer (C), till vilka 3 kolhydratrester är bundna: mykros, forosamin och mykaminos. Preparat som innehåller den aktiva substansen spiramycin är vanliga i Kanada, Latinamerika och Europa.
Macrolide "Josamycin" är ett antibiotikum,representant för den 16-ledda makrolidgruppen. Tillverkad av Streptomyces narbonensis. Det har en bakteriedödande effekt. Det hämmar syntesen av proteinföreningar, förhindrar fixering av RNA (transport) och binder till 50S-underenheten av ribosomalt membran, varigenom utbyte av peptider från centrum A. Det är tillåtet att behandla sjukdomar under graviditet.
Halvsyntetiska makrolider:
Макролид "Рокситромицин" – это первый halvsyntetisk 14-ledad atibiotikum. Det erhölls från erytromycinmakroliden. Funktionerna hos strukturen ger den högre resistens mot syror, förbättrade mikrobiologiska och farmakokinetiska parametrar.
Macrolide Clarithromycin är en 14-ledadErytromycinmakrolidderivatantibiotikum. Det har ökat resistens mot syror och förbättrade farmakokinetiska och antibakteriella egenskaper.
Naturliga makrolidantibiotika är mycket aktiva imot gram-positiva, vissa gram-negativa och intracellulära mikroorganismer. Och sådana moderna makrolider som halvsyntetiska är mer aktiva mot pseudomonader, enterobakterier, anaerob mikroflora och influensabacillus.
Och slutligen är azalider makrolider av den senaste generationen:
Antibiotikum "Azitromycin" avser en underklassazalider, som skiljer sig något i struktur från vanliga makrolider. Ringen vid makroliden "Azithromycin" är inte lakton utan 15-ledad. Syraresistens ökar i detta fall med 300 gånger jämfört med antibiotikumet Erythromycin.
Makrolider. Generationsklassificering:
1: a - preparat "Oleandomycin", "Erytromycin";
2: a - makrolider "Roxitromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midecamycin", "Clarithromycin";
Tredje - makroliden "Azitromycin".
Indikationer för användning av antibiotika från makrolidgruppen. Klassificering efter sjukdom
De som påverkar andningsorganen: akut bihåleinflammation, streptokock tonsillofaryngit, förvärvad lunginflammation, förvärring av bronkit, kikhoste, difteri.
Integument och mjuka vävnader: syfilis, klamydia, venereal lymfogranulom, mjuk chancre, akne.
Oral hålighet: periostit och parodontit.
Matsmältningssystemet: campylobacter gastroenterit, magsår.
Makrolider används också för att förhindra följande sjukdomar: kikhoste, meningit, reumatism, endokardit.
