Препаратите против левкотриен са нов клас лекарства, които намаляват възпалителните процеси, които имат инфекциозна или алергична етиология.
За да разберете принципа на действие на такива лекарства, си струва да разберете какви са левкотриените.
Те са медиатори на възпалителните процеси. По своята химическа структура те представляват мастни киселини, които се образуват от арахидонова киселина.
Левкотриените участват в процеса на развитиебронхиална астма. Подобно на хистамина, те са медиатор на незабавни алергични реакции. Хистаминът може да причини бърз, но краткосрочен спазъм на бронхите, а левкотриените причиняват забавен и по-дълъг спазъм.
Понастоящем са класифицирани следните левкотриени: A4, Б.4, C4, D4, Е4.
Синтезът на левкотриените идва от арахидоновата киселина. Той под влияние на 5-липоксигеназата преминава в левкотриен А4, След това възниква каскадна реакция, която води до следните левкотриени В4-От4-Д4-Е4, Крайният продукт на такава реакция е LTE4.
Установява се, че LTE4, D4, Е4 са в състояние да предизвикат бронхоконстриктор, да увеличат секрецията на слуз, могат да допринесат за развитието на оток и да инхибират мукоцилиарния клирънс.
В4, D4, Е4 имат хемотактична активност, тоест могат да привлекат неутрофили и еозинофили в зоната на възпалителния процес.
Учените са доказали, че се произвеждат левкотриенимакрофаги, мастоцити, еозинофили, неутрофили, Т-лимфоцити, които участват пряко във възпалителната реакция. Често се използват антителкотриенови препарати при бронхиална астма.
След като клетките влязат в контакт салерген и охлаждане на дихателните пътища се случи или след упражнение, синтезът на RT се активира. Тоест, синтезът започва, когато се увеличи осмоларността на съдържанието на бронхите.
Понастоящем са известни само четири групи антилевкотриенови лекарства:
Най -проучени са антилевкотриеновите лекарства от първата група и лекарствата от третата група. Нека разгледаме представителите на тези групи малко по -подробно.
Zileuton е обратим инхибитор на 5-липоксигеназа. Той е в състояние да инхибира образуването на сулфидопептид LT и LT B4... Лекарството може да има бронходилататорекспозиция с продължителност до пет часа. Той също така е в състояние да предотврати появата на бронхиален спазъм, който е следствие от излагане на студен въздух или "Аспирин".
Многобройни проучвания доказват товаZileuton, предписан на пациенти, страдащи от бронхиална астма за един до шест месеца, е в състояние да намали нуждата на пациента от вдишване на β2-адренергични агонисти и глюкокортикоиди. Единична доза "Zileuton" предотвратява кихането и затрудненото дишане през носа при тези пациенти, които страдат от алергичен ринит след назално приложение на алергена.
Шестседмична терапия със Zileutonпациенти с атопична астма показват значителни резултати. Лекарите отбелязват качествено намаляване на нивото на еозинофили и неутрофили. Факторът на туморна некроза в промивната течност от бронхоалвеоларен тип също намалява след теста за алерген. Това прави антилевкотриеновите лекарства уникални, механизмът на действие се основава на това.
"Zileuton" се характеризира с доста кратъкпериодът, през който настъпва полуживотът му. Това предполага, че лекарството трябва да се приема достатъчно често, до четири пъти на ден. В допълнение, "Zileuton" е в състояние да намали клирънса на теофилин. Това трябва да се има предвид, ако се предполага едновременно приложение на теофилин и "Zileuton". Тоест дозата на първото трябва да се намали. Ако "Zileuton" се предписва дълго време, тогава трябва да се следи нивото на чернодробните ензими.
Но има антилевкотриенови лекарства от ново поколение, списъкът им е представен по -долу.
Лекарствата, които са антагонисти на сулфидопептидните левкотриени, са силно селективни конкуренти и обратими блокери на LT D рецепторите4... Тези лекарства включват Пранлукаст, Зафирлукаст, Монтелукаст.
"Зафирлукаст", известен още като "Аколат", е най -многоизследваното лекарство от тази група антилевкотриенови вещества. Той също така има бронходилататорна активност. Ефектът трае доста дълго време, до пет часа. "Зафирлукаст" е в състояние да предотврати развитието на астматична реакция в случай на вдишване на алерген. Ефективността му е доказана при предотвратяване на бронхоспазъм, който се провокира от студен въздух, аспирин, физическа активност и замърсители. Това лекарство, както и лекарството "Монтелукаст" може да засили бронходилататорната активност на β2-адренергичните агонисти.
Аколат (Зафирлукаст) има доброабсорбция, пикът на концентрацията му в кръвта се достига след три часа след приемането му. Неговият полуживот е малко по-дълъг от този на Zileuton и е 10 часа. В допълнение, той няма ефект върху клирънса на теофилин. Това лекарство трябва да се приема или един час преди хранене или два часа след него, тъй като храната значително намалява капацитета му за усвояване. Лекарството се понася добре от пациентите.
Антилевкотриеновите лекарства за алергии могат да бъдатупотреба за деца, но не по -рано от навършването на двегодишна възраст. С помощта на тези лекарства при деца се лекуват рецидивиращ бронхит, алергичен ринит и лека бронхиална астма.
