Лактонное кольцо макроциклическое – это основа सभी मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स की रासायनिक संरचना। वर्गीकरण का तात्पर्य 14, 15 और 16-अवधि में एक विभाजन से है। इन एंटीबायोटिक्स को सबसे कम विषाक्त माना जाता है।
Macrolides। मूल प्रकार से वर्गीकरण
प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स:
मैक्रोलाइड "एरिथ्रोमाइसिन" पहला हैबैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक, जिसने एक बड़े समूह की शुरुआत को चिह्नित किया। यह 1952 में एक मिट्टी के एक्टिनोमाइसेट, स्ट्रेप्टोमीस एरिथ्रेस से प्राप्त किया गया था। इस तथ्य के कारण कि मैक्रोलाइड "एरिथ्रोमाइसिन" में रिबोसोमल 50 एस सबयूनिट के साथ विपरीत रूप से बंधन की संपत्ति होती है, यह एमिनो एसिड अणुओं के बीच पेप्टाइड बांड के गठन को बाधित करता है और विभिन्न सूक्ष्मजीवों के प्रोटीन के संश्लेषण को अवरुद्ध करता है। इस मामले में, एंटीबायोटिक "एरिथ्रोमाइसिन" न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण (यौगिक) को प्रभावित नहीं करता है। कुछ प्रकार के जीवाणुओं के संबंध में बड़ी खुराक में एक जीवाणुनाशक प्रभाव हो सकता है।
मैक्रोलाइड "स्पिरमाइसिन" एक एंटीबायोटिक हैStreptomyces ambofaciens actinomycete से व्युत्पन्न, वह 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के समूह का पहला प्रतिनिधि है। लैक्टोन रिंग दवा "स्पिरमाइसिन" का संरचनात्मक आधार है। इसमें 16 कार्बन परमाणु (C) होते हैं, जिनमें से 3 कार्बोहाइड्रेट अवशेष संलग्न होते हैं: मायकेरोज़, फ़ोरोसामाइन और माइसीनोसिस। ड्रग्स जो इसकी संरचना में सक्रिय पदार्थ स्पिरमाइसिन है, कनाडा, लैटिन अमेरिका और यूरोप में वितरित किया जाता है।
मैक्रोलाइड "जोसमिसिन" एक एंटीबायोटिक है,16 सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के समूह का प्रतिनिधि। Streptomyces narbonensis द्वारा निर्मित। एक जीवाणुनाशक प्रभाव है। प्रोटीन यौगिकों के संश्लेषण को रोकता है, आरएनए (परिवहन) के निर्धारण को रोकता है और राइबोसोमल झिल्ली के 50S सबयूनिट से जुड़ता है, जिससे केंद्र ए से पेप्टाइड्स के आदान-प्रदान को अवरुद्ध किया जाता है।
अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड्स:
मैक्रोलाइड "रोक्सिथ्रोमाइसिन" पहला हैअर्धविक्षिप्त 14 सदस्यीय एंटीबायोटिक। मैक्रोलाइड "एरिथ्रोमाइसिन" से प्राप्त किया गया था। संरचना की विशेषताएं इसे एसिड, उच्चतर सूक्ष्मजीवविज्ञानी और फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के लिए एक उच्च प्रतिरोध देती हैं।
मैक्रोलाइड क्लेरिथ्रोमाइसिन एक 14-सदस्यीय हैएंटीबायोटिक, मैक्रोलाइड व्युत्पन्न "एरिथ्रोमाइसिन"। यह एसिड के प्रतिरोध में वृद्धि हुई है और फार्माकोकाइनेटिक और जीवाणुरोधी गुणों में सुधार हुआ है।
प्राकृतिक मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स अत्यधिक सक्रिय हैंग्राम-पॉजिटिव, कुछ ग्राम-नकारात्मक और इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीवों के खिलाफ। और अर्ध-सिंथेटिक के रूप में इस तरह के आधुनिक मैक्रोलाइड, स्यूडोमोनॉड्स, एंटरोबैक्टीरिया, एनारोबिक माइक्रोफ्लोरा और इन्फ्लूएंजा बेसिली के खिलाफ अधिक सक्रिय हैं।
और, आख़िरकार, एज़ीलिड्स अंतिम पीढ़ी के मैक्रोलाइड हैं:
एंटीबायोटिक "एज़िथ्रोमाइसिन" उपवर्ग को संदर्भित करता हैazalides, जो सामान्य मैक्रोलाइड्स से संरचना में कुछ अलग हैं। मैक्रोलाइड "एज़िथ्रोमाइसिन" की अंगूठी लैक्टोन नहीं है, लेकिन यह 15-सदस्यीय है। एंटीबायोटिक एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में एसिड प्रतिरोध 300 गुना बढ़ जाता है।
Macrolides। पीढ़ी द्वारा वर्गीकरण:
1 - ड्रग्स "ओलियंडोमाइसिन", "एरिथ्रोमाइसिन";
2 - मैक्रोलाइड्स "रोक्सिट्रोमाइसिन", "स्पिरमाइसिन", "डीज़ोज़ैमिट्सिन", "मिडेकमेट्सिन", "क्लेरिथ्रोमाइसिन";
3 - मैक्रोलाइड "एज़िथ्रोमाइसिन"।
मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के लिए संकेत। रोग का वर्गीकरण
वे जो श्वसन प्रणाली को प्रभावित करते हैं: तीव्र साइनसिसिस, स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, ब्रोंकाइटिस का बहिःस्राव, खांसी, डिप्थीरिया।
त्वचा और कोमल ऊतक: सिफलिस, क्लैमाइडिया, वेनेरल लिम्फोग्रानुलोमा, चैंक्रॉयड, मुँहासे।
मौखिक गुहा: पेरीओस्टाइटिस और पेरियोडोंटाइटिस।
पाचन तंत्र: कैम्पिलोबैक्टर गैस्ट्रोएंटेराइटिस, गैस्ट्रिक अल्सर।
मैक्रोलाइड्स का उपयोग निम्न बीमारियों को रोकने के लिए भी किया जाता है: खांसी, मेनिन्जाइटिस, गठिया, एंडोकार्डिटिस।
