Retardul în medicină este o prelungire a perioadei de valabilitateceva, orice proces: tratament, luare de medicamente. În limba rusă, termenul „întârziere” este uneori folosit nu numai în domeniul medical, juridic și financiar, ci și în sensul general al extinderii ceva.
Recent, răspânditstudii pentru prelungirea efectului medicamentelor. Prelungite sunt forme care au o eliberare modificată, care asigură o creștere a duratei de acțiune a unei substanțe prin reducerea ratei de eliberare a acesteia.
Prin utilizarea medicamenteloracțiunea prelungită (acest concept este utilizat din ce în ce mai des) poate reduce nu numai, datorită utilizării îmbunătățite, volumul total al medicamentului care intră în organism pe parcursul întregului curs terapeutic și numărul de injecții sau doze, dar, de asemenea, evidențiază o serie de alte avantaje semnificative.
În plus, utilizarea lor elimină oricare dintre acesteareduce variațiile concentrației componentei active din țesuturi și sânge, care sunt însoțitori inevitabili de a lua periodic medicamente obișnuite. Datorită compușilor cu acțiune prelungită, este posibil să se reducă frecvența efectelor secundare la pacient (acest lucru apare și datorită eliminării efectului iritant al medicamentului asupra tractului gastro-intestinal), probabilitatea consecințelor negative este redusă dacă medicamentul nu a fost luat la ora specificată.
De asemenea, utilizarea acestor medicamente permiteeconomisiți semnificativ timpul petrecut în proceduri (o întâlnire sau o injecție în loc de patru sau cinci). Acest lucru este important atunci când efectuați terapie într-o clinică. Același cuvânt retard în traducere din engleză înseamnă „a încetini”, „a întârzia”.
Durată crescută de influențămedicamentele sunt una dintre direcțiile de actualitate în tehnologia farmaceutică, deoarece în unele cazuri este necesar să se asigure prezența unui anumit nivel de medicamente în țesuturi și fluide biologice ale corpului uman pentru o lungă perioadă de timp. Această cerință trebuie respectată în special în timp ce se iau sulfonamide și antibiotice și alți agenți antibacterieni.
Cu o scădere a concentrației lor, respectiv,eficacitatea terapiei scade, se produc tulpini rezistente ale diferitelor microorganisme, a căror eliminare va necesita o doză și mai mare, ceea ce înseamnă că și efectul secundar va crește. De aceea, problema prelungirii efectului drogurilor rămâne importantă și relevantă.
Retard este o formă de dozare specială cu eliberare prelungită care trebuie să îndeplinească următoarele cerințe:
Medicamentul "Cortexon" (retard) este un exemplu de acest tip de dispozitive medicale.
În funcție de modul în care sunt introduse formele prelungite, acestea sunt împărțite în următoarele tipuri:
Prin natura caracteristicilor cinetice ale procesului, se disting formele de dozare cu eliberare:
Întârzierea este acum o formă foarte comună.droguri. Lf cu eliberare periodică (de asemenea, eliberare multiplă sau intermitentă) sunt forme de dozare prelungite, a căror intrare în organism are loc o eliberare porționată a substanței active, care, în esență, seamănă cu concentrațiile plasmatice create prin simpla utilizare a comprimatelor. patru ore. De asemenea, contribuie la asigurarea faptului că un medicament reacționează.
Eliberați formele de dozare cu întârzierecontinuu (pe termen lung) - LF prelungit, cu intrarea căruia substanța este eliberată în organism în doza inițială, dozele rămase, adică întreținerea, sunt eliberate la o rată constantă, adică în conformitate cu rata de eliminare, care asigură constanța concentrației terapeutice necesare. Astfel, medicamentul acționează ca un agent de susținere.
Lansarea întârziată LF esteDF prelungit, cu aportul căruia medicamentul este eliberat mai târziu, iar acest proces durează mai mult decât dintr-o formă de dozare simplă. Astfel, debutul efectului medicamentului este încetinit.
Retard sunt forme de dozare caresunt forme de dozare enterală prelungite care asigură crearea unei rezerve de medicamente în corpul uman și eliberarea sa ulterioară treptată. Sunt utilizate cel mai frecvent pe cale orală, dar există și forme rectale.
În funcție de ce tehnologie erautilizate pentru a le obține, există două tipuri principale de forme de dozare cu întârziere (traducere prezentată mai sus), ca matrice și rezervor. Formele de tip matrice conțin o matrice polimerică cu o substanță medicamentoasă distribuită în ea. Arată adesea ca pastile obișnuite.
Tipul de rezervor este nucleul în caremedicamentul este inclus, precum și o carcasă polimerică sau membranară, care determină rata procesului de eliberare. O singură formă (capsulă, tabletă) sau o microformă, a cărei combinație formează forma finală (de exemplu, microcapsule etc.), poate acționa ca un rezervor.
Înțelesul general al cuvântului „întârziere” este de interes pentru mulți.
Formele de dozare cu eliberare susținută includ:
Există, de asemenea, tablete cu întârziere care au diferitemetode de lansare - continue, întârziate și extinse uniform. În plus, au varietăți precum tablete structurale și duplex. Acestea includ medicamentele „Potasiu-normină”, „Dalfaz SR”, „Ketonal”, „Diclonat pretard 100”, „Tramal Retard”, „Cordaflex”, în medicina veterinară „Cortexon retard”.
Acum s-a constatat că oferăacțiunea prelungită (aceasta înseamnă pe termen lung) a agenților terapeutici poate fi realizată prin reducerea ratei de eliberare a acestora din forma de dozare, scăderea ratei și gradului de dezactivare a substanțelor de către enzime, excreția din organism și depunerea medicamentului în țesuturi și organe. Se știe că o substanță medicinală atinge concentrația maximă atunci când conținutul său în sânge este direct proporțional cu doza introdusă în organism și cu rata de absorbție și, de asemenea, este invers proporțional cu viteza cu care substanța este excretată din corp. .
Pentru a obține un efect prelungit al medicamentelor, puteți utiliza diverse metode, inclusiv chimice, fiziologice și tehnologice.
Ne-am familiarizat cu conceptul de „întârziere”, ceea ce este în droguri, acum se știe.
Metodele chimice includ astfel de metodeprelungirea, care constă în schimbarea structurii chimice a medicamentului prin complexare, polimerizare, înlocuirea grupelor funcționale, formarea de săruri slab solubile, esterificare etc.
Metodele fiziologice includ metodeasigurarea unei modificări a ratei de absorbție sau eliminare a unei substanțe medicamentoase datorită influenței diferiților factori (chimici, fizici) asupra organismului.
Acest lucru se realizează în principal prin următoarele metode:
Dar este demn de remarcat faptul că aceste metode pot deveninesigure pentru pacient, motiv pentru care sunt foarte rar utilizate. De exemplu, în stomatologie, vasoconstrictorii și anestezicele locale sunt utilizate împreună pentru a prelungi efectul anestezic local al acestuia din urmă prin reducerea lumenului vaselor de sânge. În acest caz, se dezvoltă o astfel de reacție adversă precum ischemia tisulară, din care cauză scade aportul de oxigen, ceea ce duce la hipoxie, care poate provoca în cele din urmă necroză tisulară.
Metodele tehnologice au devenit cele mai răspândite și sunt aplicate cel mai adesea în practică. În acest caz, efectul substanței medicamentoase este prelungit folosind următoarele tehnici:
În practica farmaceutică recentDe asemenea, amplasarea substanțelor active în hidrolii compușilor cu greutate moleculară mare și în geluri a devenit larg răspândită. Acestea sunt utilizate ca prelungitoare, având o formă de dozare moale (liniment, unguent, plasturi), precum și servind ca componente sau rezervoare ale sistemelor macromoleculare, nu numai de matrice, ci și de tip membrană.
Acum știm că acesta este un întârziat.