ยา antileukotriene รุ่นใหม่: รายการที่ดีที่สุด

ยา Antileukotriene เป็นตัวแทนของยากลุ่มใหม่ที่ช่วยลดกระบวนการอักเสบที่มีสาเหตุจากการติดเชื้อหรือแพ้

เพื่อให้เข้าใจหลักการของการกระทำของยาดังกล่าวควรทำความเข้าใจว่า leukotrienes คืออะไร

เม็ดเลือดขาว

พวกเขาเป็นผู้ไกล่เกลี่ยของกระบวนการอักเสบ โครงสร้างทางเคมีของพวกมันคือกรดไขมันซึ่งเกิดจากกรดอาราคิโดนิก

เม็ดเลือดขาวมีส่วนร่วมในกระบวนการพัฒนาโรคหอบหืด เช่นเดียวกับฮีสตามีน พวกเขาไกล่เกลี่ยปฏิกิริยาการแพ้ประเภททันที ฮีสตามีนสามารถทำให้หลอดลมหดเกร็งอย่างรวดเร็ว แต่ในระยะสั้น ในขณะที่ leukotrienes ทำให้เกิดอาการกระตุกที่ล่าช้าและยาวนานกว่า

ยา antileukotriene จำแนกอย่างไร?

ลิวโคไตรอีนต่อไปนี้จัดอยู่ในประเภท A₄, ข₄, ค₄, ง₄, อี₄.

การสังเคราะห์ leukotrienes มาจากกรด arachidonic มันถูกแปลงเป็น leukotriene A ภายใต้อิทธิพลของ 5-lipoxygenase₄... หลังจากนั้นจะเกิดปฏิกิริยาน้ำตกซึ่งเป็นผลมาจากการเกิด leukotrienes B ต่อไปนี้₄-ค₄-NS₄-E₄... ผลลัพธ์สุดท้ายของปฏิกิริยาดังกล่าวคือ LTE₄.

พบว่า LTE₄, ง₄, อี₄ สามารถทำให้เกิดการหดตัวของหลอดลม, เพิ่มการหลั่งของเมือก, สามารถนำไปสู่การพัฒนาของอาการบวมน้ำ, และยับยั้งการกวาดล้างของเยื่อเมือก

บี₄, ง₄, อี₄ มีกิจกรรมเคมีนั่นคือพวกเขาสามารถดึงดูดนิวโทรฟิลและ eosinophils ไปยังพื้นที่ของกระบวนการอักเสบ

นักวิทยาศาสตร์ได้พิสูจน์แล้วว่ามีการผลิต leukotrienesแมคโครฟาจ, แมสต์เซลล์, อีโอซิโนฟิล, นิวโทรฟิล, ที-ลิมโฟไซต์ ซึ่งเกี่ยวข้องโดยตรงกับปฏิกิริยาการอักเสบ ยา Antileukotriene มักใช้สำหรับโรคหอบหืด

หลังจากที่เซลล์ได้สัมผัสกับสารก่อภูมิแพ้และความเย็นของทางเดินหายใจเกิดขึ้นหรือหลังจากการออกแรงทางกายภาพ การสังเคราะห์ LT จะเปิดใช้งาน นั่นคือการสังเคราะห์เริ่มขึ้นเมื่อความเข้มข้นของสารในหลอดลมเพิ่มขึ้น

ยาสี่กลุ่ม

ปัจจุบันมีเพียงสี่กลุ่มของ antileukotriene เท่านั้นที่รู้จัก:

1. Zileuton ซึ่งเป็นตัวยับยั้งโดยตรงของ 5-lipoxygenase
2. สารเตรียมที่เป็นตัวยับยั้ง FLAP ป้องกันกระบวนการจับตัวของโปรตีนนี้กับกรด arachidonic
3. Zafirlukast, Pobilukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast ซึ่งเป็นคู่อริของตัวรับ leukotriene sulfidopeptide
4. ลิวโคไตรอีน บี รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสต์₄.

การศึกษามากที่สุดคือยา antileukotriene ของกลุ่มแรกและยาของกลุ่มที่สาม ลองพิจารณาตัวแทนของกลุ่มเหล่านี้ในรายละเอียดเพิ่มเติมเล็กน้อย

"ซีลูตัน"

Zileuton เป็นตัวยับยั้ง 5-lipoxygenase แบบย้อนกลับได้ สามารถยับยั้งการก่อตัวของซัลไฟโดเปปไทด์ LT และ LT B₄... ยาอาจมียาขยายหลอดลมการเปิดรับแสงนานถึงห้าชั่วโมง เขายังสามารถป้องกันการเกิดอาการกระตุกของหลอดลมซึ่งเป็นผลมาจากการสัมผัสกับอากาศเย็นหรือ "แอสไพริน"

การศึกษาจำนวนมากพิสูจน์ว่าZileuton ซึ่งกำหนดให้ผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลมเป็นเวลาหนึ่งถึงหกเดือน สามารถลดความจำเป็นของผู้ป่วยในการสูดดม β2-adrenergic agonists และ glucocorticoids ยา "Zileuton" เพียงครั้งเดียวช่วยป้องกันการจามและหายใจลำบากในผู้ป่วยที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้หลังการให้สารก่อภูมิแพ้ทางจมูก

การบำบัดหกสัปดาห์ด้วย Zileutonผู้ป่วยโรคหอบหืดแสดงผลลัพธ์ที่มีนัยสำคัญ แพทย์สังเกตว่าระดับของ eosinophils และ neutrophils ลดลงในเชิงคุณภาพ ปัจจัยเนื้อร้ายของเนื้องอกในน้ำล้างชนิดหลอดลมฝอยก็ลดลงเช่นกันหลังการทดสอบสารก่อภูมิแพ้ นี่คือสิ่งที่ทำให้ยาต้านลิวโคไทรอีนมีเอกลักษณ์เฉพาะ กลไกการออกฤทธิ์ขึ้นอยู่กับสิ่งนี้

"Zileuton" มีลักษณะค่อนข้างสั้นช่วงเวลาที่ครึ่งชีวิตเกิดขึ้น นี่แสดงให้เห็นว่าควรรับประทานยาบ่อยครั้งเพียงพอ มากถึงสี่ครั้งต่อวัน นอกจากนี้ "Zileuton" ยังสามารถลดการกวาดล้างของ theophylline ได้ สิ่งนี้จะต้องนำมาพิจารณาด้วยหากควรใช้ theophylline และ "Zileuton" พร้อมกัน นั่นคือควรลดขนาดยาเดิม หากมีการกำหนด "Zileuton" เป็นเวลานานควรตรวจสอบระดับของเอนไซม์ตับ

แต่มียา antileukotriene รุ่นใหม่ ๆ รายชื่อของพวกเขาถูกนำเสนอด้านล่าง

ยาที่เป็นปฏิปักษ์ของ sulfidopeptide leukotrienes เป็นคู่แข่งที่คัดเลือกมาอย่างดีและตัวบล็อกแบบย้อนกลับของตัวรับ LT D₄... ยาเหล่านี้รวมถึง Pranlukast, Zafirlukast, Montelukast

"Akolat" ("Zafirlukast")

"Zafirlukast" หรือ "Akolat" มากที่สุดยาที่ทำการศึกษาของสารแอนติลิวโคไตรอีนกลุ่มนี้ อีกทั้งยังมีฤทธิ์ขยายหลอดลม เอฟเฟกต์นี้ใช้เวลานานถึงห้าชั่วโมง "Zafirlukast" สามารถป้องกันการพัฒนาของปฏิกิริยาโรคหืดในกรณีที่สูดดมสารก่อภูมิแพ้ ประสิทธิภาพได้รับการพิสูจน์แล้วในการป้องกันการหดเกร็งของหลอดลม ซึ่งเกิดจากอากาศเย็น แอสไพริน การออกกำลังกาย และมลพิษ ยานี้เช่นเดียวกับยา "Montelukast" สามารถเพิ่มกิจกรรมขยายหลอดลมของ agonists β2-adrenergic

"Akolat" ("Zafirlukast") มีความดีการดูดซึมถึงจุดสูงสุดของความเข้มข้นในเลือดหลังจากผ่านไปสามชั่วโมงหลังจากรับประทาน ครึ่งชีวิตของมันยาวกว่าของ Zileuton เล็กน้อย และอยู่ที่ 10 ชั่วโมง นอกจากนี้ยังไม่มีผลต่อการกวาดล้าง theophylline ควรรับประทานยานี้ก่อนอาหารหนึ่งชั่วโมงหรือสองชั่วโมงหลังจากนั้น เนื่องจากอาหารจะลดความสามารถในการดูดซึมยาลงอย่างมาก ยานี้ได้รับการยอมรับอย่างดีจากผู้ป่วย

ข้อสรุป

ยาต้านลิวโคไตรอีนสำหรับโรคภูมิแพ้ได้ใช้สำหรับเด็ก แต่ไม่เร็วกว่าที่พวกเขาจะอายุสองขวบ ด้วยความช่วยเหลือของยาเหล่านี้ โรคหลอดลมอักเสบกำเริบ โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ และโรคหอบหืดในหลอดลมเล็กน้อยจะได้รับการรักษาในเด็ก