Лактонне кільце макроциклічні - це основахімічної структури всіх антибіотиків групи макроліди. Класифікація передбачає поділ на 14-ти, 15-ти і 16-тічленние. Ці антибіотики вважаються найменш токсичними.
Макроліди. Класифікація за типом походження
Природні макроліди:
Макролід "Еритроміцин" - це першийбактериостатический антибіотик, який поклав початок великій групі. Було отримано в 1952 році з Streptomyces erythreus - грунтового актиномицета. Завдяки тому, що макролід "Еритроміцин" має властивість можна зупинити зв'язуватися з рибосомной 50S-субодиницею, він порушує утворення зв'язків пептидного характеру між амінокислотними молекулами і виконує блокування синтезу білків різних мікроорганізмів. При цьому антибіотик "Еритроміцин" не робить вплив на синтез (з'єднання) нуклеїнових кислот. У великих дозах щодо деяких видів бактерій може надавати бактерицидну дію.
Макролід "Спіраміцин" - це антибіотик, якийотримують з Streptomyces ambofaciens актиномицета, він - перший представник групи 16-членних макролідів. Лактонне кільце - це структурна основа препарату "Спіраміцин". Воно складається з 16 атомів вуглецю (С), до якого приєднані 3 залишку вуглеводних: мікароза, форозамін і мікаміноза. Препарати, що мають в своєму складі діючу речовину спирамицин, поширені в Канаді, Латинській Америці і в Європі.
Макролід "Джозаміцин" - це антибіотик,представник групи 16-членних макролідів. Продукується Streptomyces narbonensis. Надає дію бактерицидного характеру. Пригнічує синтез білкових з'єднань, перешкоджає фіксації РНК (транспортної) і з'єднується з 50S-субодиницею мембрани рибосомальной, блокуючи тим самим обмін пептидів з центру А. Дозволено при лікуванні захворювань в період вагітності.
Напівсинтетичні макроліди:
Макролід "Рокситромицин" - це першийнапівсинтетичний 14-членний атібіотікамі. Було отримано з макроліда "Еритроміцин". Особливості структури надають йому більш високу стійкість до кислот, поліпшені мікробіологічні і фармакокінетичні параметри.
Макролід "Кларитромицин" - це 14-членнийантибіотик, похідний макроліда "Еритроміцин". Володіє підвищеною стійкістю до кислот і поліпшеними фармакокінетичними і антибактеріальними властивостями.
Природні макроліди-антибіотики високоактивнівідносно грампозитивних, деяких грамнегативних і внутрішньоклітинних мікроорганізмів. А такі сучасні макроліди, як напівсинтетичні, більш активні щодо псевдомонад, ентеробактерій, анаеробної мікрофлори і палички грипу.
І, нарешті, азаліди - макроліди останнього покоління:
Антибіотик "Азитроміцин" відноситься до підкласуазаліди, які дещо відрізняються за своєю структурою від звичайних макролідів. Кільце у макроліда "Азитроміцин» не лактонное, але зате 15-членні. Кіслотоустойчівоть при цьому підвищується в 300 разів у порівнянні з антибіотиком "Еритроміцин".
Макроліди. Класифікація за їхніми:
1-е - препарати "Олеандоміцин", "Еритроміцин";
2-е - макроліди "Рокситромицин", "Спіраміцин", "Джозаміцин", "Мидекамицин", "Кларитромицин";
3-е - макролід "Азитроміцин".
Показання до застосування антибіотиків групи макроліди. Класифікація по захворюваннях
Ті, які вражають дихальну систему: гострий синусит, стрептококовий тонзилофарингіт, позалікарняна пневмонія, загострення бронхіту, коклюш, дифтерія.
Шкірні покриви і м'які тканини: сифіліс, хламідіоз, венерична лімфогранульома, м'який шанкр, вугрі.
Порожнина рота: періостит і періодонтит.
Травну систему: кампілобактерного гастроентерит, виразка шлунка.
Також макроліди застосовуються для профілактики таких захворювань: коклюш, менінгіт, ревматизм, ендокардит.
